クロニジン

クロニジン イミダゾリンのグループからの交感神経刺激薬です。主に動脈性高血圧症（高血圧）の治療に用いられます。強力な副作用があるため、予備療法と考えられています。

クロニジンとは何ですか？

薬物クロニジンは、イミダゾリンのグループに属する交感神経刺激薬です。いわゆるクロニジン阻害試験の一部として、高血圧の治療、高血圧の発症、慢性開放隅角緑内障に対する、鎮静のために使用できます。

それはまた、鎮静および鎮痛のために限られた範囲で使用することができます。しかしながら、比較的強い副作用のために、それは高血圧および薬物離脱の治療における予備療法としてのみ使用されます。

薬理効果

クロニジンの場合、物質が作用するいくつかの作用メカニズムを区別することができます。一方で、シナプス前α2-アドレナリン受容体の活性化、さらにシナプス後α2-アドレナリン受容体の活性化、ならびに副腎髄質におけるアドレナリン放出の阻害。

クロニジンは、中枢神経系と末梢の両方でシナプス前α2アドレナリン受容体に結合します。この結合により、Gタンパク質共役シグナルカスケードを介したノルエピネフリンの放出が減少します。このノルアドレナリンの放出の減少は、交感神経緊張の減少につながります。

さらに、クロニジンはまた、シナプス後のα2-アドレナリン受容体を活性化します。これは特に、圧受容器反射（圧受容器によって引き起こされる血圧の変化に対する反応）の切り替え点である孤束核の領域で発生します。 副腎髄質におけるアドレナリンの放出の前述の阻害は、中枢イミダゾリン受容体の刺激と共に、交感神経遮断効果のさらなる強化をもたらす。

クロニジンは、数マイクログラムの非常に少量でも効果があります。血漿半減期は約9〜11時間であり、マウスへの経口投与のLD50用量は108 mg kg ^ -1です。肝臓で部分的に代謝されますが、有効成分の65％が変化せずに腎臓から排泄されます。

クロニジンは、錠剤の形で経口的に、または静脈内に投与することができます。クロニジンは血液脳関門を通過し、母乳中に排泄されます。バイオアベイラビリティは約75％です。分布体積は2 l kg ^ -1です。

医療アプリケーションと使用

クロニジンは、次の症状の治療に使用できます。難治性妊娠高血圧;高血圧の危機;慢性開放隅角緑内障;片頭痛;オピオイド離脱症候群;アルコール離脱症候群と術後の震え。

高い副作用のために、クロニジンは、主に動脈性高血圧の治療および離脱症候群の支持的治療のための併用療法における予備療法として使用されます。

全体として、血圧の低下、心拍数の低下、離脱時の交感神経の緊張の低下、鎮静（あまり目立たない）、および鎮痛効果があります。

クロニジンの主な応用分野-動脈性高血圧の治療-は、1960年代の偶然の発見に戻ります。を含むさまざまな物質クロニジンは、鼻のライニングを膨らませる能力についてテストされました。これらのテストの過程で、心拍数と血圧の急激な低下に気づきました。その後、医学はこれらの効果を治療的に利用しました。したがって、クロニジンは主に動脈性高血圧症の治療薬になった。 動物実験では、鎮静効果と鎮痛効果も後に発見されました。

ただし、クロニジンには比較的強い副作用があるため、副作用の少ない他の有効成分が好ましいはずです。

リスクと副作用

すでに述べた強力な副作用は、口渇、便秘、唾液と胃液の減少、疲労、抑うつ気分、鎮静、勃起不全の形で存在します。

クロニジンは利尿薬、催眠薬、血管拡張薬、またはアルコールと同時に使用しないでください。これらの物質はクロニジンの効果を高めるためです。神経遮断薬を服用する場合でも、クロニジンは使用しないでください。 静脈内投与後、最初の血圧上昇が可能です。

クロニジンに対して過敏症（アレルギー）であることがわかっている場合は、クロンディンを使用しないでください。さらなる禁忌は、洞結節症候群、徐脈（心拍数50 /分未満）、内因性うつ病、特定の不整脈、冠状動脈性心臓病、急性心筋梗塞、進行性動脈閉塞症（PAOD）、レイナイテルド症候群、および血栓血管炎です。 、脳血管障害、腎不全および便秘（便秘）。クロニジンは、妊娠中および授乳中も禁忌です。