カルビドパ

カルビドパ L-DOPAデカルボキシラーゼ阻害剤の薬物グループからの薬物です。この薬はパーキンソン病の治療に使用され、WHOの必須薬リストに含まれています。

カルビドパとは何ですか？

カルビドパは選択的デカルボキシラーゼ阻害剤です。デカルボキシラーゼ阻害剤は、DOPAデカルボキシラーゼのいわゆる競合阻害剤です。これは、L-ドーパの分解を遅らせる酵素です。 L-ドーパはレボドパとも呼ばれ、メラニン、アドレナリン、ドーパミン、ノルアドレナリンの前駆体として作用する物質です。

麻薬は1950年代に発見されました。 1961年、1963年、1969年、および1971年に、特許はMerck＆Co. Inc.によって付与されました。カルビドパは通常、レボドパ薬と組み合わせて市場で入手できます。カルビドパはレボドパと併用してパーキンソン病を治療します。

薬理効果

カルビドパは選択的にデカルボキシラーゼを阻害します。このようにして、末梢の薬物は、L-ドーパのドーパミンへの変換を防ぎます。カルビドパは血液脳関門を破ることができないため、脳内でのL-ドーパからドーパミンへの変換は、プロセスによる影響を受けません。

医療アプリケーションと使用

カルビドパはパーキンソン病の治療に使用されます。パーキンソン病はゆっくりと進行する神経変性疾患です。特徴は、ドーパミンを生成する中脳の黒質の神経細胞の死です。これは、メッセンジャー物質ドーパミンの不足につながり、最終的には大脳皮質に対する大脳基底核の活性化効果の低下につながります。パーキンソン病の主な症状は、筋肉の硬直（硬直）、動きの鈍化、筋肉の振戦、不動および姿勢の不安定です。

パーキンソン病は通常、L-ドーパ製剤で治療されます。 L-ドーパはドーパミンの生合成の前駆体です。血液脳関門を通過した後、L-ドーパは脳内でドーパミンに代謝されます。これにより、望ましい薬理効果が発現し、症状の緩和につながります。レボドパは、いわゆるプロドラッグの1つです。

L-DOPAデカルボキシラーゼ阻害剤カルビドパを使用しているため、末梢で変換されません。カルビドパによる末梢性脱炭酸の阻害なしでは、投与されたL-DOPAの95％はすでに脳の外で代謝されます。 L-DOPAの用量は、カルビドパを追加することにより減らすことができます。これは、副作用が少ないことも意味します。 L-DOPAとカルビドパの併用を受けている患者は、夜間頻尿、頻脈、または起立性調節不全を起こす可能性が低くなります。

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リスクと副作用

ただし、カルビドパを服用すると副作用が生じることもあります。たとえば、吐き気や嘔吐が発生する可能性があります。統合失調症のような症状も見られます。ここでは、陽性症状と陰性症状を区別できます。通常の人格に加えて、陽性症状が現れます。これらには、妄想、思考障害、自我障害が含まれます。負の症状は、ドライブ、精神運動能力、思考、感情に関連しています。枯渇に影響します。感情的な体験を体験する能力が低下します。影響を受ける人の精神運動能力が低下します。患者の表情やジェスチャーは硬直的に見えます。ドライブも削減されます。思考は空で、想像力に欠け、貧困です。多くの場合、これらの症状は認知の制限によって補完されます。

統合失調症のような症状が発生するだけでなく、混乱したり悪夢を見たりすることもあります。睡眠障害も急性に起こり得る。無動症は長期の投薬で発症する可能性があります。無動症は病的な不動です。パーキンソン病では、この現象は投与終了時無動症としても知られています。ここでは、運動の減少はパーキンソン病薬の摂取量の効果の持続期間の終わりに発生します。

カルビドパによる長期投薬のもう一つの副作用は、いわゆる凍結です。神経学では、凍結という用語は突然の動きのブロックを表します。患者は動きの最中にフリーズし、動かなくなります。さらに、発作性のオン/オフ現象が発生する可能性があります。オン/オフ現象は、優れた可動性から完全な不動性への突然の変化が特徴です。現象は数分から数時間続くことがあります。正確な原因はまだ明らかにされていません。

さらに、カルビドパを長期間使用すると、運動過剰およびジスキネジアが発症する可能性があります。多動で、運動性は病理学的に増加します。これは、顔、胴体、首、または四肢の不随意で突然の予測できない動きの形で現れます。ジスキネジアは、正常な運動の障害でもあります。パーキンソン病では、ジスキネジアは不要な過度の動きとして現れます。

レボドパとカルビドパを三環系抗うつ薬と組み合わせる場合は注意が必要です。個々のケースでは、生命にかかわる血圧の低下が起こります。対照的に、MAO阻害剤と呼ばれる活性物質のグループからの薬物の組み合わせは、血圧の重大な上昇につながる可能性があります。

メトクロプラミドは胃内容排出を加速し、カルビドパとレボドパの効果を高めることに注意してください。たんぱく質が豊富な食事を同時に摂ると、併用製品の効果が低下する可能性があります。同じことが鉄サプリメントの同時使用にも当てはまります。したがって、鉄サプリメントは常に、有効成分の組み合わせの投与の少なくとも2時間前または遅くとも2時間後に服用する必要があります。