アルプラゾラム

アルプラゾラム 主に不安やパニック障害に使用されます。この有効成分は症状のみを治療し、不快の原因は治療しません。時にはかなりの副作用があるため、アルプラゾラムは摂取が避けられない場合にのみ使用されます。

アルプラゾラムとは何ですか？

Alprazolamは、米国の製薬会社Upjohn（後にPfitzerが買収）によって開発されました。 1984年にTafil®の名でドイツ市場に参入しました。水に実質的に不溶性の白い結晶性粉末は、ベンゾジアゼピンの1つです。

このグループの古典的な代表とは対照的に、アルプラゾラムは分子内にトリアゾール環を持っています。したがって、それはトリアゾロベンゾジアゼピンとも呼ばれます。この製剤は、通常0.25 mg、0.5 mgまたは1 mgの用量で、錠剤および持続放出錠剤の形で市販されています。経口摂取します。主治医が正確な投与量を決定します。

薬理効果

アルプラゾラムの恐怖を和らげ、落ち着かせ、リラックスさせ、時には陶酔感を与える影響は、脳内の特定のメッセンジャー物質に対するその作用に基づいています。血液脳関門を通過し、GABA-A受容体に結合します。そこで、塩化物イオンの増加する流入は、中枢神経系内の抑制性神経伝達物質GABAの効果を強めます。これにより、神経細胞の興奮性刺激に対する感受性が低下します。

錠剤として摂取された有効成分の80％は、腸内の血流に吸収されます。単回経口投与後、約1〜2時間後に最大血漿レベルに達します。血漿タンパク質結合は70〜80％です。分布量は約1.0〜1.2 l / kgです。ただし、肥満患者ではそれよりも大幅に大きくなります。血漿中半減期は約12〜15時間と言われていますが、高齢の男性患者の方が長くなることがあります。

アルプラゾラムの生化学的変換は肝臓で行われます。有効成分は主に尿中に排泄されます。徐放性錠剤における有効成分の遅延放出は、その分布、代謝または排泄に影響を与えません。この形態の薬物では、摂取後約5〜10時間で最高血清濃度に達します。

医療アプリケーションと使用

アルプラゾラムの主な適用分野は、かなりの興奮過剰（緊張）を伴う不安状態です。また、うつ病の治療における補助療法として処方されることもあります。この使用法は医療専門家の間で議論の余地があります。

準備は短い治療期間で効果的であることが証明されていますが、うつ症状は長期投与で増加する可能性があります。したがって、有効成分はうつ病の単独治療には適していません。アルプラゾラムは睡眠補助薬としてもよく使用されます。ただし、これを示すものはありません（適応外使用）。高用量では、薬は筋肉の緊張を軽減し、てんかん性けいれんを防ぐのに役立ちます。

最初は、多くの患者が0.25 mgから0.5 mgのアルプラゾラムを1日3回投与されます。必要に応じて、1日3 mgまで増量できます。摂取後、使用直後の時間は記憶がなくなることがあります。したがって、治療を受ける人が十分に長い時間眠ることを保証することが重要です。

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リスクと副作用

アルプラゾラムの最も一般的な副作用には、眠気、眠気、めまいなどがあります。疲労、覚醒低下、錯乱、筋力低下、頭痛、動き、歩行不安、視覚障害、振戦も、治療の開始時には珍しくありません。

この有効成分の摂取はまた、肝機能障害、月経障害、食欲不振、吐き気、便秘、高プロラクチン血症、皮膚反応、性欲の変化を引き起こす可能性があります。

子供と高齢者は、アルプラゾラムを与えられた後、積極的に反応し、悪夢、苛立ち、落ち着きのなさ、幻覚を経験するかもしれません。そのような症状が現れたらすぐに主治医に相談し、この薬による治療をやめることをお勧めします。

アルプラゾラムは、短時間でも身体的および心理的に依存する可能性があります。依存症のリスクは、使用期間や投与量のレベルによって増加します。以前にアルコール、錠剤、または薬物に常習していた患者は、特に危険にさらされています。活性成分の突然の中止は、不安、過敏症、落ち着きのなさ、頭痛、筋肉痛を引き起こし、極端な場合には、現実と人格の喪失、または強い過敏反応を引き起こします。