バルガンシクロビル

に バルガンシクロビル エイズ患者に見られるサイトメガロウイルス網膜炎（封入体疾患）の治療に使用される抗ウイルス薬です。薬物はヌクレオシド類似体のグループに割り当てられ、広く普及しています。ガンシクロビルという物質のプロドラッグとして、これには本質的にこれと同じ効果と副作用があります。

バルガンシクロビルとは何ですか？

バルガンシクロビルは、ヌクレオシド類似体のグループに属する抗ウイルス薬であり、エイズ患者の治療に不可欠な部分です。サイトメガロウイルス網膜炎（封入体疾患）の治療に用いられます。これはヒトサイトメガロウイルスによって引き起こされる病気で、免疫力の弱い人にとっては特に危険です。

バルガンシクロビルは経口的に（口から）服用され、通常は体に素早く吸収されます。有効成分自体は体内でのみ有効になります。代謝（代謝）された後、関連物質のガンシクロビルに変換されます。したがって、バルガンシクロビルはそのプロドラッグと見なされます。

有効成分は、化学式C 14-H 22-N 6-O 5で記述され、これは354.36 g / molの道徳的質量に相当します。ドイツ、オーストリア、スイスでは、Valganciclovirは処方箋および薬局のみの医薬品としてValcyte®の名称で販売されています。

薬理効果

バルガンシクロビルは2つの立体中心から構成され、基本的に4つのいわゆる立体異性体の存在を可能にします。ただし、バルガンシクロビルの立体中心はすべてSとして構成されます。したがって、立体異性体の実際の数は2つに制限され、物質の薬理効果に影響を与えます。

人体で代謝された後、これは、ヒトヘルペスウイルス5（HHV 5）としても知られているヒトサイトメガロウイルス（HCMV）の繁殖を阻害します。このウイルスは、エイズ患者のように非常に弱い免疫系しか持っていない人々にとって特に危険です。

バルガンシクロビルは、人体内の基本的に不活性な物質を薬理学的に非常に活性な物質であるガンシクロビルに変換することにより、ウイルス阻害効果を発揮します。これは、HHV 5またはHCMVが生殖に不可欠な酵素を生成することを不可能にします。したがって、バルガンシクロビルはいわゆるプロドラッグであり、そのため、ポジティブな薬物動態と高いバイオアベイラビリティが得られます。

医療アプリケーションと使用

サイトメガロウイルス（HCMV）の治療は、バルガンシクロビルの主な適用分野です。免疫系は、増殖を許容レベルまで減らすことができるため、ウイルスは通常、健康な人にとって無害です。

ただし、たとえばAIDS疾患が原因で免疫系が著しく弱まっている場合、HCMCまたはHHV 5による感染は生命を脅かす可能性があります。これらのケースでは、体自体がウイルス数を低く保つことができなくなったためです。これらはほぼ制御不能に広がる可能性があります。

バルガンシクロビルは、ウイルスの増殖を防ぐことでこれに対抗します。したがって、一般的にフィルムコーティング錠として経口摂取される活性成分は、ビロスタットである。

リスクと副作用

バルガンシクロビルは副作用を引き起こす可能性があります。ただし、これは必ずしもそうではありません。バルガンシクロビルはプロドラッグであり、人体内で有効成分のガンシクロビルに変換されるため、副作用はガンシクロビルの副作用とほぼ同じです。

したがって、好中球顆粒球の病原性減少（いわゆる好中球減少症）が起こり得る。血液中の顆粒球の顕著な欠如（無顆粒球症）も、ガンシクロビルおよびバルガンシクロビルの典型的な副作用です。 さらに、血中のヘモグロビンの非常に低いレベル（貧血）もバルガンシクロビルが原因である可能性があります。

下痢、腹痛、胃のけいれん、嘔吐などの胃腸管の症状も副作用の可能性があります。

時折、肝細胞の損傷や神経障害も発生する可能性があります。バルガンシクロビルまたはガンシクロビルに対する不耐性が知られている場合、有効成分を服用してはなりません。