テビペネム

テビペネム カルバペネムのグループに属する薬用物質です。したがって、テビペネムはペニシリンをベースにしたいわゆるベータラクタム抗生物質です。バクテリアによる感染症と戦うために使用されます。

テビペネムとは何ですか？

テビペネムは感染症の治療に投与される抗生物質です。物質の化学式（C 22-H 31-N 3-O 6-S 2）にはベータラクタムリングがあります。そのため、テビペネムはベータラクタム抗生物質のグループに属し、殺菌効果があります。

白から黄色がかった白い物質の道徳的質量は497.63 g / molです。その化学的および薬理学的特性により、テビペネムもカルバペネムとして分類されます。密接に関連する有効成分であるエルタペネム、イミペネム、メロペネム、ドリペネムもこのグループの薬の一部です。

テビペネムは、既存の抗生物質耐性に対抗するために特別に開発されました。一部の臨床試験でのポジティブな経験にもかかわらず、有効成分は現在日本でのみ承認されています。そのため、有効成分はヨーロッパやアメリカではいかなる製剤にも使用されていません。ただし、関連する有効成分であるエルタペネム、イミペネム、メロペネム、ドリペネムは、欧州連合と米国で広く普及しています。

薬理効果

テビペネムの薬理効果は、他のカルバペネムの効果にほぼ対応しています。したがって、最初の成功はかなり早い段階で記録できます。有効成分は、細菌の細胞壁の再生を阻害することにより、細菌をすばやく殺します。水は細胞の内部に浸透して膨張するため、細菌は細胞壁なしでは生存できません。その後、細胞は破裂して開き、細菌を死滅させます。

テビペネムは-その有効成分のグループの代表者に典型的である-細菌特異的酵素であるベータラクタスマーゼにほとんど影響を受けない。細菌は外部からの攻撃を防ぐためにベータラクタマーゼを必要とします。したがって、酵素は主に抗体の機能に対応します。ベータラクタマーゼに敏感な物質は、損失なしでは細菌を攻撃できないため、その効果が弱くなります。テビペネムはベータラクタマーゼに鈍感であるため、特に効果的です。

しかし、体内に継続的に大量の有効成分を保持する必要があります。有効性が最適に達する臨界量を常に超える必要があります（時間依存の殺害遺伝学）。しかし、細胞壁を持たない真核細胞は、テビペネムやその他のベータラクタム系抗生物質の影響を受けません。薬は主に腎臓を介して分解されます。

医療アプリケーションと使用

テビペネムは、感染性細菌によって引き起こされる感染症と戦うために与えられます。この薬剤は、抗生物質耐性菌によって症状が引き起こされる患者を代替薬として治療するために特別に開発されました。

したがって、医学的観点から見ると、比較的高い有効性にもかかわらず、他のカルバペネムと比較して適用分野は限られています。特に、感染が耐性菌を介して（病院などで）感染した場合に使用する必要があります。

したがって、テビペネムは、特別な例外的な場合にのみ最初に選択される有効成分です。臨床研究では、耳の感染症に特に効果的であることが示されているため、主に耳、鼻、喉の領域（ENT領域）の感染に処方されているカルバペネムの代替品として特に適しています。しかしながら、原則として、その薬理学的効果のために、テビペネムは、ベータラクタム抗生物質の他の代表と同じ適用領域を持つべきです。

さらに、テビペネムは最初のカルバペネムであり、そのプロドラッグ形態（ピバリルエステル）は経口使用にも適しています。プロドラッグは薬理学的物質であり、それ自体では、あまり活性ではないか、完全に不活性であり、体内での代謝を通じてその完全な効果を得るだけです。