ブリブジン

ブリブジン 単純ヘルペス1型と帯状疱疹の感染症の抗ウイルス剤として使用されるヌクレオシドアナログです。それは50歳以上の患者のためのこれらの適応症のための選択の薬です。

ブリブジンとは何ですか？

ブリブジンはヌクレオシド類似体のグループからの物質であり、単純ヘルペス1型および帯状疱疹（帯状疱疹）に使用されます。他の一般的なヌクレオシド類似体（例：アシクロビル）と比較して、この物質は非常に強力な抗ウイルス力を持っています。半減期と細胞内滞留時間も大幅に長くなります。

ブリブジンの分子式はC11H13BrN2O5です。この物質のモル質量は333.135g x mol ^ -1です。ブリブジンはすでに1970年代に製造されましたが、2001年以降広く使用されています。それ以来、ブリブジンは帯状疱疹の治療に承認されています。以前は、単純ヘルペスウイルス1型によって引き起こされる感染症の治療についてのみ承認がありました。

薬理効果

ブリブジンは錠剤の形で経口投与されます。通常の用量は7日間、1日あたり125 mgです。ブリブジンは最初に活性化されなければなりません、体内の活性物質はブリブジン三リン酸です。これは10時間の細胞内滞留時間を持っています。

ブリブジンはウイルスに感染した細胞でのみ機能します。これは、ブリブジンがウイルスのチミジンキナーゼによって触媒されるという事実によるものです。これは、ウイルスのチミジンキナーゼがブリブジンを三リン酸に変換することによって活性化することを意味します。細胞内滞留時間が10時間と長いため、影響を受けた細胞内のウイルスに対して作用するのに十分な時間があります。

ブリブジンの三リン酸は抗ウイルス効果を保証します。それらはウイルスのDNAポリメラーゼを阻害し、修飾された核酸塩基のDNAへの取り込みを確実にします。最終的に、これはDNA伸長中に連鎖停止につながります。

ただし、ブリブジン三リン酸はウイルスの複製を阻害するだけで、ウイルス自体には作用しないことに注意してください。したがって、ウイルスを殺すことはできず、体内に残ります。ヘルペスウイルスの典型的な再活性化は、ブリブジンによっても防ぐことができません。したがって、ウイルス複製段階では、有効成分がその効果を発揮するため、治療の開始が最も理にかなっています。したがって、ブリブジンによる治療は、皮膚症状の出現後72時間以内に開始する必要があります。

ブリブジンは、単純ヘルペス1型および帯状疱疹ウイルスに対して有効です。他のヘルペスウイルスに対する適切な効果はありません。ブリブジンは、性器ヘルペスを引き起こす単純ヘルペス2型に対しても効果がありません。

経口摂取後、ブリブジンの85％が腸で吸収されます。ブリブジンの血漿タンパク質結合は95％です。ブリブジンは初回通過効果が高いため、バイオアベイラビリティは30％にすぎません。半減期は約16時間です。排泄は主に腎臓を介して行われますが、一部には便からも行われます。

医療アプリケーションと使用

ブリブジンは、単純ヘルペス1型および帯状疱疹の感染症の治療に医学的に適応とされています。実際には、ブリブジンは、特に50歳以上の患者において、これらの感染症の治療に最適な薬剤です。ブリブジン療法は、最も効果的であるために、皮膚症状が現れてから72時間以内に開始する必要があります。

これらの72時間後も、皮膚に新しい水ぶくれがある場合、内臓に広がりがある場合、眼帯状疱疹（眼の帯状疱疹）と眼帯状疱疹（完全に発達した帯状疱疹）がある場合、治療は依然として有効です。ブリブジンによる治療を開始する前に、アシクロビルとの交差耐性を確認してください。

リスクと副作用

ブリブジンの副作用はまれです。それらは主に胃腸管に影響を与えます。とりわけ、これは吐き気や下痢を引き起こす可能性があります。さらに、疲労、睡眠障害、めまい、頭痛、皮膚の過敏反応、血球数の可逆的変化、および血清中のクレアチニンと尿素の上昇が望ましくない影響として考えられます。

ブリブジンは、5-フルオロウラシル、5-フルオロウラシルのプロドラッグ、またはフルシトシンと同時に投与してはなりません。ブリブジンはこれらの物質の分解に関与する酵素を阻害するため、蓄積が起こり、それによりこれらの物質の毒性濃度が達成されます。この副作用は潜在的に致命的です。ブリブジンによる治療後、上記の物質を投与する前に、少なくとも4週間の間隔を空ける必要があります。

妊娠中および授乳中はブリブジンを投与しないでください。ブリブジン療法も免疫不全患者では禁忌です。

アシクロビルとの交差耐性があります：患者がアシクロビルにアレルギーがある場合、彼はブリブジンにもアレルギーを示し、逆もまた同様です。